SEGÚN EL MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de la síntesis de la pared celular.
Los antibióticos que actúan sobre la pared celular solos son útiles cuando se utilizan contra las bacterias(los hongos también tiene pared celular, pero hasta ahora no existen fármacos que inhiban la síntesis de los componentes de su pared). Las penicilinas, cefalosporinas, monobactamicos, carbapenems, vancimicina, teicoplanina y bacitracina, pertenecen a este grupo.

Inhibición de la síntesis de proteínas
Los fármacos de este grupo actúan bloquean la actividad de los ribosomas, vital para las síntesis de proteínas. Existen varios puntos potenciales para evitar la síntesis de proteínas. Las diferencias entre los ribosomas de los microorganismos y de los humanos hacen posibles que estos fármacos tengan toxicidad selectiva. El tratamiento de las infecciones inducidas por micoplasmas, clamidias y rickettsias se basa en antibióticos que bloquean la síntesis de proteínas. Este grupo incluye aminoglucósidos, tetraciclinas, macrólidos, cloranfenicol, clindamicina y ficidina.
Inhibición de la síntesis de ácidos nucleico
Todas las células contienen ácidos nucleicos (DNA o RNA). Por ellos, los fármacos que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos podrían afectar también a las células humanas. La toxicidad selectiva requerida para los fármacos que utilizan este blanco de ataque se centra en las diferencias estructurales y de síntesis entre los ácidos nucleicos humanos y microbianos. El tratamiento de clamidias y virus suele basarse en antibióticos que bloquean la síntesis de ácidos nucleicos. Este grupo incluye sulfonamidas (sulfametoxazol), trimetoprim, quinolonas, nitrofurantoina, nitroimidazoles, rifampicilina, pirimetamina y varios fármacos antivirales.

Inhibición de la función de la membrana citoplasmica
Todas células, incluidas las humanas, cuentan con una membrana citoplásmica. Existen antibióticos que dañan la membrana citoplásmica y afectan al ergosterol, un componente característico de la membrana micótica, pero no se encuentran en las membranas citoplasmáticos humanas. Por esta razón, varios antibióticos pertenecen a este grupo anfotericina, imidazoles, amorolfina, nistatina y terbinafina, así como la isoniazida.
Inhibición de la síntesis de la pared celular
Los antibióticos que utilizan este blanco de ataque solo afectan a los microrganismos con paredes celulares. La diferencia en la constitución de la pared celular hace que un mismo fármaco tenga efectos distintos sobre varias bacterias.
La pared celular de las bacterias grampositivas está conformada por una capa gruesa de peptidoglucanos. Las bacterias gramnegativas tienen una capa delgada de peptidoglucanos y una capa lipídica externa doble. Por dentro de la pared celular, ambos tipos de bacterias tienen una membrana citoplasmática. La pared celular hace posible que las bacterias mantenga una concentración osmótica alta en su anterior.
Si la pared celular se disuelve, la concentración osmótica interna hace que el agua entre a la célula, de manera que esta estalla y muere. Los fármacos que destruyen la pared celular tienen por ello su efecto bactericida. Los antibióticos β-lactámicos (antibióticos con un anillo β-lactámico característico en su estructura) pertenecen a este grupo, e incluyen penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos y carbapenems. Estos fármacos tienen muchas propiedades similares.