PENICILINAS

Las penicilinas original, la penicilina G, es un antibiótico de espectro reducido que es inestable en medios ácidos, y es destruido que es inestable en medios ácidos y es distribuido por la β-lactamasa, una enzima que producen algunas bacterias. Al modificar su estructura molecular se han desarrollado penicilinas que tienen aspecto amplio, son estables a la acción de las β-lactamasas y también en el medio acido del estómago, como la amoxiciina.

Mecanismos de acción y efectos: las penicilinas se unen a las proteínas de la membrana citoplásmica y bloquean la síntesis de peptidoglucanos en la pared celular. Además, pueden activar enzimas que rompen los enlaces entre las moléculas que conformana la pared celular.

Farmacocinética: la mayoría de las penicilinas se absorben se absorben en forma deficiente y permanecen tiempo suficiente en el lumen intestinal para trasformar la flora normal. Las penicilinas se distribuyen bien en la mayor parte de los tejidos, pero poco en huesos y líquido cefalorraquídeo. Si existe inflamación en las meninges, la penicilinas pueden atravesarlas, la barrera placentaria. Se ha demostrado que algunas tienen efecto teratogénico. La mayoría de las penicilinas se elimina a través de los riñones mediante secreción tubular, por medio del sistema secretor de ácidos orgánicos.

El probenecid compite con la penicilinas por el sistema secretos, y por ellos retrasa si eliminación y provoca concentraciones plasmáticas mayores. Esto se aprovecha desde la perspectiva terapéutica, para lograr su efecto prolongado.

Espectro antibacteriano: las penicilinas afectan sobre todos a las bacterias grampositivas, pero algunas gramnegativas también son sensibles, en particular los cocos. Esto se debe a que los gérmenes grampositivo tienen una capa gruesa de peptidoglucanos y presión osmótica intracelular mayor que las bacterias gramnegativas. La disrupción de la síntesis de pentidoglucanos y la lisis celular resultante ocurre con más frecuencia en bacterias grampositivas. Además, la membrana lipídica externa de los gramnegativos sirve como barrera, e impide que las penicilinas hidrosolubles difundan hacia la membrana citoplasmática.

Las bacterias que sintetizan la enzima β-lactamasa pueden degradar en anillo β-lactámico e inactivar a esos fármacos. La capacidad para producir β-lactamasa está muy generalizada, en especial entre estafilococos. Por esta razón, las penicilinas comunes no son muy efectivas contra estas bacterias. A pesar de esto, se han desarrollado penicilinas estables a la penicilinasa, que son antibióticos específicos y de espectro reducido, que pueden utilizarse contra estafilococos.

La razón por la que existe una diferencia de sensibilidad entre las cepas de una misma especie bacteriana se debe al hecho de que sus proteínas ligadoras tienen afinidad variable por varios tipos de penicilina.

El bacteriólogo británico Alexander Fleming debe su fama al descubrimiento de la penicilina, un antibiótico que revolucionó la medicina moderna. La utilización de esta sustancia permite tratar diversas enfermedades que, hasta bien entrado el siglo XX, se consideraban incurables.